Feninalanina em um Ensaio

banner-02-blog

VAMS® para medir Feninalanina em um ensaio clínico de Fenilcetonúria de fase 2

por Allcrom

mitra-remote-blood-collection-devices_v2

Um artigo de Lan Gao e outros pesquisadores, na PTC Therapeutics nos Estados Unidos publicado na edição de junho de 2023 da Clinical Biochemistry, descreveu uma validação e ensaio clínico de fase 2 de um método VAMS® para medir a Fenilalanina.

O artigo é intitulado “Validação e aplicação do método de microamostragem volumétrica de sangue seco por microamostragem absorvente (VAMS®) para dosagem de Fenilalanina em pacientes com Fenilcetonúria.” Os pesquisadores aplicaram dispositivos de microamostragem Mitra® baseados na Tecnologia VAMS® para coletar amostras de sangue por punção digital para seu estudo.

O estudo mostrou excelente concordância entre sangue seco capilar e plasma para Feninalanina em uma coorte de 24 pacientes (n=24).

Os pesquisadores foram capazes de relatar que os resultados concordantes foram obtidos usando VAMS® e métodos de utilização de plasma, o que demonstrou que “VAMS® é um método confiável para aplicações clínicas para monitorar Feninalanina no sangue para pacientes com Fenilcetonúria”.

Antecedentes sobre Fenilcetonúria (PKU)

A PKU é um distúrbio autossômico recessivo que afeta tanto o desenvolvimento físico quanto o neurodesenvolvimento, levando à morte prematura. Do ponto de vista bioquímico, o distúrbio genético leva a uma deficiência em uma Enzima chamada Fenilalanina Hidroxilase, que funciona para catalisar a conversão de Fenilalanina (Phe) em Tirosina. Na ausência de Fenilalanina Hidroxilase, o Aminoácido é convertido na toxina cerebral, Ácido Fenilpirúvico pela ação de uma Transaminase.

Diagnóstico de PKU

Até a década de 1950, a maneira de diagnosticar a PKU era medir o acúmulo de Ácido Fenilpirúvico na urina reagindo-o com Cloreto Férrico. Embora este teste tenha sido preciso, não foi sensível o suficiente para detectar todos os casos a tempo da intervenção precoce. Por esse motivo, danos cerebrais irreversíveis geralmente ocorriam naqueles que sofriam da doença.

As primeiras abordagens para diagnosticar a PKU mudaram com Robert Guthrie, MD, PhD. Ele era médico e cientista pesquisador que obteve seu doutorado na Universidade de Minnesota. Seu foco inicial de pesquisa foi em ensaios de inibição bacteriana para estudar a sensibilidade aos antibióticos.

Em 1947, seu segundo filho, John, nasceu com um distúrbio do neurodesenvolvimento e, apesar de seus melhores esforços, o Dr. Guthrie não conseguiu encontrar um diagnóstico ou tratamento para seu filho. Em 1957, sua sobrinha de 15 meses foi diagnosticada com a condição de desenvolvimento chamada Fenilcetonúria (PKU), o que levou o Dr. Guthrie a pesquisar a PKU.

Em 1958, depois de assistir a uma palestra do Dr. Robert Warner sobre crianças com distúrbios do desenvolvimento, no Centro de Reabilitação Infantil do Hospital Infantil de Buffalo, o Dr. Guthrie foi trabalhar no Hospital Infantil de Buffalo com um ensaio mais sensível para diagnosticar PKU. O Dr. Guthrie acreditava que o diagnóstico precoce permitiria uma intervenção mais rápida usando a inibição bacteriana, sua área de especialização. Na época, o único tratamento para PKU era colocar os pacientes em uma dieta baixa em Fenilalanina (Phe), mas isso só funcionava se o dano fisiológico ainda não tivesse ocorrido.

img-2

Em 1960, o trabalho do Dr. Guthrie levou a um ensaio de triagem de PKU usando gota de sangue seco (DBS), que envolveu a coleta de amostras de sangue capilar seco em discos de papel-filtro de pacientes com PKU.

O sangue enriquecido com Fenilalanina atuou para superar o antagonista de Phe B-2-tienilalanina impregnado em placas de Ágar cultivadas com Bacillus Subtilis. Isso levou a florações bacterianas ao redor dos discos de pacientes com PKU.

Em 1961, o Dr. Guthrie começou a realizar testes de rotina de sangue seco neonatal para PKU. Este foi o início do que desde então se tornou um protocolo de triagem neonatal altamente bem-sucedido em hospitais, onde até 50 condições podem ser triadas em amostras de sangue para erros inatos do metabolismo.

Novos tratamentos para PKU

Hoje em dia, além de uma dieta restrita em Fenilalanina, existem dois outros tratamentos para PKU. A primeira é substituir a Fenilalanina Hidroxilase defeituosa por um tratamento chamado Pegvaliase. O segundo é chamado de Dicloridrato de Sapropterina que, em combinação com uma dieta restrita em Fenilalanina, atua para diminuir os níveis do Aminoácido. Um dos desafios para monitorar os níveis de Phe usando gotas de sangue seco (DBS) é o erro inerente observado com a técnica de DBS e a qualidade da amostra, decorrente de uma série de efeitos relacionados ao hematócrito. Por exemplo, um estudo de PKU usando DBS para medir Phe observou que 47,7% das amostras de DBS seriam rejeitadas devido a problemas de qualidade. É por esse motivo que Lan Gao e outros pesquisadores na PTC Therapeutics decidiram empregar uma abordagem de microamostragem volumétrica mais precisa usando dispositivos Mitra® com Tecnologia VAMS® para um estudo de PKU de fase 2 randomizado e cruzado de Sepiapterina. Em seu artigo, os autores do estudo observaram que a técnica VAMS® negou algumas das principais desvantagens do papel-filtro, como “o efeito do Hematócrito, a umidade, a imprecisão do volume e o tempo de secagem, que podem influenciar os resultados”.

Destaques da Validação do Método e Ensaio Clínico

  • Um método LC-MS/MS foi totalmente validado de acordo com as diretrizes de validação do método bioanalítico da Food and Drug Administration (FDA) e da Agência Europeia de Medicamentos (EMA). Alguns dos destaques:
    • Devido à ocorrência natural de Phe no sangue, o grupo de pesquisa usou um substituto estável de Phe (2,3-13C2,15N-Fenilalanina) e uma molécula relacionada (13C9,15N-Fenilalanina) para o padrão interno.
    • O Phe foi estável em Dispositivos Mitra® por 232 dias em temperatura ambiente e 15 dias a 45°C
    • Em termos de percentual (%) do efeito de Hematócrito, Viés e Coeficiente de Variação, as amostras estavam dentro de ±15%.
  • Os pacientes receberam Dicloridrato de Sapropterina (20 mg/kg/dia) ou PTC923 [Sepiapterina] (20 ou 60 mg/kg/dia).
    • Múltiplas amostras pareadas (plasma venoso e VAMS® de sangue capilar) foram coletadas (n=312, 247) com apenas uma taxa de rejeição de 4,81%.
    • Destas, 15 amostras foram subamostradas (coletadas com volume inferior) e 9 foram sobreamostradas (coletadas com volume superior).
    • As amostras de volume superior ainda estavam dentro de -14,6% a 6% das amostras de plasma.
    • Quando estes foram identificados, a equipe do local foi treinada novamente nas técnicas corretas de coleta de amostras e as demais amostras foram coletadas corretamente.
    • Ao comparar com o método de plasma padrão, a análise de regressão Passing-Bablok para VAMS® foi 9587* Método Plasma + 0,6359 (IC 95% para inclinação 0,9370 a 0,9790 e intercepto -5,804 a 8,469).
    • O teste de viés de Bland-Altman (baseado na diferença proporcional) mostrou que os dados estavam uniformemente distribuídos acima e abaixo da média (-0,04246; IC 95% -0,05904 a -0,02589
  • A pequena diferença negativa observada a partir do Bland-Altman (-4,25%) ePassing-Bablok (-4,49%) em Dispositivos Mitra® estava dentro do que era aceitável para haver uma mudança clínica. Além disso, o grupo comentou que, como não havia um método padrão para medir Phe no sangue, esses valores de “viés” refletiam a diferença entre os dois métodos, em vez de um método ser mais preciso do que o outro.

Observações Finais dos Autores do Estudo

  • O ensaio de sangue seco VAMS® foi desenvolvido para Phe seguindo as diretrizes regulatórias.
  • As amostras podem ser coletadas em casa de acordo com as Boas Práticas Clínicas.
  • A taxa de aceitação da amostra foi muito melhor do que a relatada anteriormente.
  • A diferença entre a amostragem de plasma e VAMS® foi inferior a 5%.
  • Dados de amostras de VAMS® mostraram que a redução de Phe foi significativamente maior para aqueles que tomaram PTC923 60 mg/kg/dia em comparação com o Dicloridrato de Sapropterina 20 mg/kg/dia.

Os Dispositivos Mitra® com Tecnologia VAMS® estão atualmente sendo usados em um ensaio clínico de fase 3 que estuda o PTC923 e será usado em estudos futuros.

Comentários

  • O ensaio de sangue seco VAMS® foi desenvolvido para Phe seguindo as diretrizes regulatórias.
  • As amostras podem ser coletadas em casa de acordo com as Boas Práticas Clínicas.
  • A taxa de aceitação da amostra foi muito melhor do que a relatada anteriormente.
  • A diferença entre a amostragem de plasma e VAMS® foi inferior a 5%.
  • Dados de amostras de VAMS® mostraram que a redução de Phe foi significativamente maior para aqueles que tomaram PTC923 60 mg/kg/dia em comparação com o Dicloridrato de Sapropterina 20 mg/kg/dia.

Os Dispositivos Mitra® com Tecnologia VAMS® estão atualmente sendo usados em um ensaio clínico de fase 3 que estuda o PTC923 e será usado em estudos futuros.

Para mais informações entre em contato com [email protected]

Deixe uma resposta

O seu endereço de e-mail não será publicado. Campos obrigatórios são marcados com *